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手性藥物分離的獲取方法有哪些?

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時間:2021-10-21
手性藥物分離的獲取方法有哪些?由自然界的手性屬性聯(lián)系到化合物的手性,也就產(chǎn)生了藥物的手性問題。手性藥物是指藥物的分子結(jié)構(gòu)中存在手性因素,而且由具有藥理活性的手性化合物組成的藥物,其中只含有效對映體或者以有效對映體為主。

  手性藥物分離的獲取方法有哪些?由自然界的手性屬性聯(lián)系到化合物的手性,也就產(chǎn)生了藥物的手性問題。手性藥物是指藥物的分子結(jié)構(gòu)中存在手性因素,而且由具有藥理活性的手性化合物組成的藥物,其中只含有效對映體或者以有效對映體為主。

手性藥物分離

  1、手性源合成

  手性源合成是以天然手性物質(zhì)為原料,經(jīng)構(gòu)型保持或構(gòu)型轉(zhuǎn)化等化學反應合成新的手性物質(zhì)。在手性源合成中,所有的合成轉(zhuǎn)變都必須是高度選擇性的,通過這些反應最終將手性源分子轉(zhuǎn)變成目標手性分子。碳水化合物、有機酸、氨基酸,菇類化合及生物堿是非常有用的手性合成起始原料,并可用于復雜分子的全合成中。

  2、手性助劑法

  手性助劑法利用手性輔助劑和底物作用生成手性中間體,經(jīng)不對稱反應后得到新的反應中間體,回收手性劑后得到目標手性分子。藥物(S)一荼普生就是以酮類化合物為原料利用手性助劑—灑石酸酯來制備的。

  3、手性試劑法

  手性試劑和前手性底物作用生成光學活性產(chǎn)物。手性試劑誘導已經(jīng)成為化學方法誘導中最常用的方法之一。如:q—蒎烯獲得的手性硼烷基化試劑已用于前列腺素中間體的制備。

  4、催化不對稱合成

  在不對稱合成的諸多方法中,最理想的是催化不對稱合成,它具有手性增殖、高對映選擇性、經(jīng)濟,易于實現(xiàn)工業(yè)化的優(yōu)點,其中的手性實體僅為催化量。手性實體可以是簡單的化學催化劑或生物催化劑,選擇一種好的手性催化劑可使手性增值10萬倍。

  一般的合成步驟則采用化學合成法,以實現(xiàn)優(yōu)勢互補。而隨著化學生物等多學科的交叉融合,化學一生物合成法的運用以及質(zhì)優(yōu)價廉的手性催化劑將是以后制備手性藥物的研究方向。


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